Бисфосфонаты для лечения остеопороза инъекции

Механизм действия

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей...

Читать далее »

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Sustalaif. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза

Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:

  • избирательно накапливаются в костях преимущественно в зоне их разрушения;
  • поглощаются остеокластами и изнутри подавляют их активность – нарушают обмен, сцепление с костной тканью, ускоряют гибель, препятствуют формированию и созреванию новых;
  • защищают остеобласты от разрушения кортизолом и глюкокортикоидами (Гидрокортизон, Дексаметазон, Преднизолон и аналоги);
  • остаются в костях даже по завершению лечения.

Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами. При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен. В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.
Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

Статистические данные

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
    Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

Зачем нужны инъекции при остеопорозе позвоночника

Развитие остеопороза приводит к повышенной хрупкости костей. Возникающие переломы бывают при незначительной травме, падении с высоты собственного роста, а иногда и при неловком движении. При слабой способности к восстановлению срастание затягивается, появляются костные деформации кости, ложные суставы.

Наиболее типичные места – позвоночник, шейка бедра, лучезапястная область (вблизи кисти). Переломы ведут к стойкой утрате работоспособности, а нередко и невозможности самостоятельного ухода за собой.

Лечение остеопороза предполагает использование препаратов, которые тормозят разрушение кости и стимулируют образование новой костной ткани. Курс терапии может продолжаться 3-5 лет. Если в качестве основного средства назначают таблетки, то нередко пациенты самостоятельно прекращают их прием. Это объясняется тем, что симптоматика у больного может полностью отсутствовать, вплоть до появления перелома.

Для того чтобы повысить надежность терапии, рекомендуют инъекционные средства длительного действия. Их введение в инъекциях позволяет:

  • снизить частоту побочных реакций со стороны системы пищеварения;
  • предупредить риск патологического перелома;
  • обеспечить нужный лечебный эффект;
  • облегчить лечение пожилых пациентов, принимающих одновременно несколько препаратов.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

  • Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
  • Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
  • Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
  • Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

  • Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
  • Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
  • Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

  • Способствуют устранению болевого синдрома.
  • Препятствуют распространению метастаз.
  • Устраняют кальциемию.

Показания к применению

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

  • Остеопороз.
  • Остеопения любого типа.
  • Болезнь Педжета.
  • В профилактических целях при вероятности переломов.
  • Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
  • Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
  • Терапия самих злокачественных новообразований.
  • Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

  • Повышенный уровень кальция в организме.
  • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
  • Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
  • Тяжелые нарушения функционирования печени.
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
  • Патологии в молочной железе.
  • Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
  • Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

  • Аллергические реакции.
  • Депрессивные состояния, нарушения сна.
  • Понижение артериального давления.
  • Нарушения частоты сердечных сокращений.
  • Болевые ощущения в животе.
  • Тошнота, рвота.
  • Появление мышечных судорог.
  • Некроз костной ткани.
  • Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

  • Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
  • НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
  • Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
  • Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

  • Тошнота, рвота.
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
  • Болевые ощущения в области желудка.
  • Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

1 Какие уколы делают при остеопорозе?

На лечение остеопороза очень часто требуется много времени, счет идет на годы. В некоторых случаях болезнь и вовсе нельзя полностью вылечить. В этих случаях необходимо заручиться поддерживающей терапией.

Особенно актуально такое длительное течение остеопороза у женщин и остеопороза у пожилых людей (по ссылкам можно почитать особенности лечения у этих групп). У первых имеются конституционные (врожденные) предпосылки к столь тяжелому течению болезни. У других организм физиологически истощен, и более не может восстанавливать дефицит питательных веществ.

Хорошим вариантом купирования болезни является периодическое проведение инъекций лечебными препаратами. Какие делать уколы? Самыми эффективными являются бисфосфонаты (замедляют прогрессию болезни) и гормональные медикаменты (стабилизируют гормональный фон, также замедляют прогрессию болезни).

Помимо этого, вводятся витаминные и минеральные добавки, насыщающие организм пациента в том числе фосфором и кальцием. Очень часто назначаются добавки с витамином D, который в норме должен синтезироваться человеческим организмом (однако процесс синтеза у больных остеопорозом нарушен).

Все эти уколы нужно делать системно, в одно и то же время. Обычно используется две схемы: укол 1 раз в год и уколы раз в 3 месяца. При умеренном течении болезни достаточно одной инъекции раз в год, при тяжелом течении болезни – укол раз в три месяца или чаще.

Самостоятельно делать инъекции не стоит, так как всегда имеется ненулевой риск развития аллергических реакций, в том числе тяжелых (анафилактоидных). Если пациент не в состоянии добраться в стационар, можно вызывать врача на дом (иногда за это нужно платить отдельно).
к меню ↑

1.1 Бисфосфонаты

Бисфосфонаты являются неотъемлемой составляющей лечения практически любого вида остеопороза. Если гормональные препараты применяются далеко не всегда (обычно только для женщин), то бисфосфонаты требуются в 99% случаев. При применение бисфосфонатов при остеопорозе можно почитать отдельно.

Бисфосфонаты уменьшают скорость прогрессии остеопороза, улучшают показатели прочности костной ткани, тем самым снижая риски спонтанных переломов. Примерно у 70% больных эти медикаменты затормаживают развитие деформации позвонков.

Однако у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с язвами и эрозиями) бисфосфонаты могут плохо усваиваться организмом. В таких случаях их регенеративная и тормозящая прогрессию заболевания функция существенно ослабляется.

Поэтому их лучше всего назначать в виде инъекций. Во-первых, так повышается биодоступность препарата, а значит он лучше усваивается организмом. Во-вторых, так существенно усиливается действие бисфосфонатов.

Список названий инъекционных бисфосфонатов:

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Сусталайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  1. Алендронат. Дозировка – 10 и 70 миллиграмм.
  2. Ризедронат. Дозировка – 5 и 35 миллиграмм.
  3. Золедронат. Дозировка – 5 миллиграмм внутривенно раз в год.
  4. Ибандронат. Дозировка – 2,5 и 150 миллиграмм, а также 3 миллиграмма внутривенно.
  5. Акласта (Золедроновая кислота). Дозировка – одна инъекция раз в 1-2 года.

к меню ↑

1.2 Список лекарств от остеопороза (видео)

к меню ↑

1.3 Гормоны

Гормональные медикаменты требуются далеко не в каждом случае. Основное показание к их применению – наличие гормонального дисбаланса, который прямо или косвенно привел к развитию остеопороза. Более всего это актуально для женщин в постменопаузальный период.

Гормональные препараты тормозят прогресс болезни, в том числе тормозят развитие деформативных поражений. Кроме того, они существенно (примерно на 75%) снижают риск спонтанных переломов. Примерно у 80% пациентов увеличивается минеральная плотность костной ткани.

Гормоны можно использовать не только в лечении, но и для профилактики остеопороза. Это особенно актуально в случаях, когда болезнь введена в ремиссию, но следует дополнительно защитить больного (чаще всего требуется для женщин старше 50 лет).

Существенный минус приема гормонов (не важно в какой лекарственной форме) – большая вероятность серьезных побочных эффектов. Из самых опасных побочек стоит отметить высокий риск тромбоза с эмболией, нарушение работы почек и/или печени, алопецию (универсальная или очаговая).

Перечень эффективных гормонов при остеопорозе:

  • гормон Форстео (Терипаратид) — в виде подкожной инъекций, курсом на два года;
  • гормон Миакальцик (полипептидный) – в виде подкожной или внутримышечной инъекции, курсом на год;
  • заменитель гормонов Эвиста (Ралоксифен) – раз в год, но применять данный препарат нежелательно, так как он существенно увеличивает риск венозной тромбоэмболии.

к меню ↑

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе, гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют.  При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
  3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

Препараты, улучшающие качество костной ткани

Предотвращают потерю костной массы бисфосфонаты. Это самое эффективное лекарство от остеопороза. Бисфосфонаты считают «золотым стандартом» терапии заболевания.

Костная ткань постоянно обновляется благодаря действию двух видов клеток: остеокластов и остеобластов. Благодаря постоянному омоложению опорно-двигательный аппарат приспосабливается к испытываемым нагрузкам. Остеокласты разрушают старый костный матрикс (межклеточное вещество с высокой концентрацией солей кальция), а остеобласты создают новый. Процесс естественного разрушения костного матрикса называется костной резорбцией.

Бисфосфонаты блокируют высвобождение кальция из костной ткани и замедляют развитие остеокластов, не позволяя им разрушать костный матрикс. В результате активной деятельности остеобластов и бездеятельности остеокластов костная ткань становится более плотной и крепкой.

К бисфосфонатам относятся кислоты:

  • золедроновая;
  • алендроновая;
  • клодроновая;
  • памидроновая.

Они являются синтетическими аналогами природных пирофосфатов, устойчивых к действию ферментов организма.

Почему уколы эффективны при остеопорозе?

Инъекции при остеопорозе гораздо более эффективны, чем препараты для перорального приема. Они имеют ряд преимуществ:

  • Не оказывают негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта. Многие медикаменты для перорального приема запрещены пациентам, имеющим проблемы с ЖКТ. Уколы в этом случае делать разрешается, так как препарат попадает сразу в кровь, минуя пищеварительный тракт.
  • Удобный способ доставки активных веществ. Укол позволяет достичь быстрого результата, так как препарат вводится непосредственно в кровь. Особенно это удобно для применения обезболивающих медикаментов, когда необходимо в короткий срок купировать болевой синдром.
  • Позволяют воздействовать непосредственно на очаг патологического процесса.
  • Точная дозировка. При инъекционном введении в кровь поступает лекарство в полном объеме, при пероральном приеме часть компонентов разрушается в ЖКТ.

Минус инъекций заключается в том, что некоторые препараты необходимо вводить часто, но человек не может сделать это самостоятельно. Внутривенные инъекции разрешено делать только медицинскому персоналу, а вот внутримышечные может освоить каждый.